海南叶下珠植物

  • 中文学名海南叶下珠
  • 被子植物门
  • 双子叶植物纲
  • 大戟目
  • 亚目大戟亚目
  • 亚科叶下珠亚科
  • 叶下珠属
  • 分布区域湖南省, 海南省, 广西自治区等地

海南叶下珠,分布于湖南省, 海南省, 广西自治区等地。生长于林中, 山谷, 山坡灌丛, 阴湿地。

形态特征

  直立灌木,高达2米;茎皮灰褐色;小枝具棱,长10-25厘米;全株无毛。叶片膜质,近长圆形,长10-25毫米,宽4-8毫米,顶端急尖,有锐尖头,基部宽楔形,两侧不相等,通常-侧约为另-侧的2倍宽,边缘稍背卷,上面绿色,下面浅绿色或粉绿色;侧脉与主脉呈紫红色,每边4-5条;叶柄极短;托叶线状披针形,长1-1.5毫米,干后变硬。花雌雄同株;雄花:通常2-3朵簇生于小枝中下部的叶腋内;花梗长3-10毫米;萼片4,红色,卵状椭圆形,长约1.2毫米,宽1毫米,中肋稍厚,边缘膜质,具撕裂状齿,顶端尖;雄蕊2,花丝基部合生,花药分离,药室横裂;花粉粒圆球形,具10-20个孔,孔散布于整个花粉粒球面;花盘腺体4,圆盘状;雌花:花梗长20-35毫米;萼片5,红色,披针形,长约2.5毫米,近等大,中肋稍厚,边缘膜质,深撕裂;花盘腺体6,近方形,长和宽约0.5毫米,顶端全缘或具不明显的波状小齿;子房近圆球形,3室,直径约1毫米,花柱3,分离,2裂几达基部,平展。蒴果长卵形,长3毫米,直径2毫米,室间及室背均开裂,轴柱及萼片宿存;种子小,长2毫米,宽约0.8毫米,淡红色。花果期几乎全年。

生长环境

  生于低海拔山地疏林下或灌木丛中。

分布范围

  产于海南三亚、白沙、保亭、东方、昌江、乐东等地。

研究进展

  2014年12月18日,中国科学院上海药物研究所岳建明等人在《美国化学会志》(J. Am. Chem.
Soc.)网站发表了他们的一项最新研究成果,从我国海南岛产的海南叶下珠(Phyllanthus
hainanensis)植物中分离出6种新化合物,效力以半抑制浓度或半抑制率IC50值进行比较,其中免疫抑制效果最佳者(Phainanoid
F)是环孢菌素A(cyclosporin A简称CsA)的7至200多倍。

  2015年1月8日美国化学会主办的《化学与工程新闻》(C&EN)周刊,刊登了斯蒂芬·里特尔(Stephen K.
Ritter)题为“Immunosuppressants Pack Powerful
Punch(免疫抑制剂组群猛力出击)”的文章,对岳建明等人的研究成果进行了介绍。岳建明等人在这篇论文中,报道了他们从海南叶下珠植物中分离得到的6种新化合物,分别将其命名为Phainanoid
A(1)、Phainanoid B(2)、Phainanoid C(3)、Phainanoid D(4)、Phainanoid E(5)以及Phainanoid
F(6),其结构式见图1所示。这6种高度修饰的三萜类化合物通过并入2个独特的4,5-螺环体系和5,5-螺环体系(spirocyclic
systems),构成了一种新的碳骨架结构。研究人员通过光谱数据、化学方法以及X射线晶体衍射确定了它们结构的绝对构型。

  Phainanoid F免疫抑制效力胜CsA数倍

  研究者对这些化合物进行体外试验发现:它们对T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖表现出异常强大的免疫抑制活性,抑制活性最强的一种化合物是Phainanoid
F(结构式见图2所示),它对T淋巴细胞的增殖活性用,用50%抑制浓度(IC50值)来表示,IC50(Phainanoid F)=2.04±0.01
nM,而使用环孢菌素A(cyclosporin A简称CsA) ,其IC50 (CsA)=14.21±0.01 nM;对B淋巴细胞IC50(Phainanoid
F)< 1.60±0.01 nM,而IC50 (CsA)=352.87±0.01 nM,上述实验结果数据分析表明Phainanoid
F的活性分别约为CsA的7倍和221倍(见图3所示)。另外,岳建明等人还在论文中对这6种化合物的构效关系进行了讨论。

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